Die Mistel enthält viel verschiedene wirksame Inhaltsstoffe, z.B. Mistellektine, Viscotoxine, Poly- und Oligosaccharide, Flavonoide, Peptide und Vitamin C. Für die pharmakologischen Effekte, insbesondere für die Wirkung auf das Immunsystem und die tumorhemmenden Eigenschaften, spielen Mistellektine und Viscotoxine eine wichtige Rolle. Beide wirken zytotoxisch auf Tumorzellen und sind immunologisch aktiv.
Der Beerenschleim enthält u.a. hochmolekulare Arabinogalaktane, während Blätter und Stengel reich an Galakturonanen sind. Diese Polysaccharide sind ebenfalls pharmakologisch interessant, weil sie deutliche immunmodulatorische Effekte hervorrufen.
Alle drei Komponenten – Lektine, Viscotoxine und Polysaccharide– binden komplex. Für die Wirkung der Misteltherapie ist es deshalb wichtig, dass es sich bei dem verabreichten Präparat um einen Gesamtextrakt handelt, bei dessen Herstellung diese organischen Substanzen in ihrem Zusammenhang vorkommen und erhalten werden.